Бета блокаторы механизм действия

Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

Бета блокаторы механизм действия

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

  • отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
  • отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
  • отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
  • отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

  • тонуса гладких мышц бронхов;
  • сократительной активности беременной матки;
  • сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Неселективные β-адреноблокаторыКардиоселективные β-адреноблокаторы
Без ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствамиБез ВСАС ВСАС вазоди-латирующими свойствами
пропранололнадололсоталолтимололбопиндололпиндололокспренололлабетололатенололбисопрололметопрололэсмололбетаксололпрактололтолинолкарведилолнебивололцелипролол

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

  • выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
  • сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
  • высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
  • прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

  • жирорастворимые (липофильные),
  • водорастворимые (гидрофильные),
  • жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения).

Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина).

Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками.

Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста).

Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации – печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов.

Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

МННДоза,сут/мгВсасыва-емость,%Выводпеченью,%Выводпочками,%Акт.метаболиты
Атенолол10046-621090Нет
Бетаксолол201008515Нет
Бисопролол2080-905050?
Карведилол251001000Есть
Метопролол150-30095-1001000Нет
Надолол80-24015-250100Нет
Пиндолол7,5-22,590-1006040Нет
Пропранолол120-40095-1001000Есть
Соталол80-320?2080Нет
Талинолол100-30070-754060Нет
Тимолол15-4590-1008020Нет
Целипролол200-400?4060Есть
Эсмолол250-500 мкг/кг0100Нет

*Примечание: ? – данные не обнаружены

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

  • стенокардия напряжения,
  • острый коронарный синдром,
  • АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
  • профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
  • профилактика повторного инфаркта миокарда,
  • профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
  • хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
  • системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
  • тиреотоксикоз,
  • эссенциальный тремор,
  • алкогольная абстиненция,
  • расслаивающая аневризма аорты,
  • гипертрофическая кардиомиопатия,
  • дигиталисная интоксикация,
  • митральный стеноз (тахисистолическая форма),
  • пролапс митрального клапана,
  • тетрада Фалло.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:

Побочные эффекты Абсолютные противопоказанияСостояния, требующие особой осторожности
Кардиальные:
  • выраженная синусовая брадикардия,
  • остановка синусового узла,
  • полная атрио-желудочковая блокада,
  • снижение систолической функции левого желудочка.

Неврологические:

  • депрессия,
  • бессонница,
  • кошмарные сновидения.

Желудочно-кишечные:

  • тошнота,
  • рвота,
  • метеоризм,
  • запоры,
  • диарея.

Бронхострикция (у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ).Слабость.Усталость.Сонливость.Сексуальная дисфункция.Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии.Маскировка симптомов гипогликемии.Похолодание конечностей.Синдром Рейно.Выраженная гипотензия.Гипертриглицеридемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.Гепатотоксичность.

Индивидуальная гиперчувствительность.Бронхиальная астма.ХОБЛ с бронхообструкцией.Атрио-желудочковая блокада I-II ст.Брадикардия с клиническим проявлением.Синдром слабости синусового узла.Кардиальный шок.Тяжелые поражения периферических артерий.Гипотензия с клиническими проявлениями.Сахарный диабет.ХОБЛ без бронхообстукции.Поражение периферических артерий.Депрессии.Дислипидемии.Бессимптомная дисфункция синусового узла.Атрио-желудочковая блокада I ст.

Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.

Источник: https://www.eurolab.ua/encyclopedia/farmacology/48661/

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии

Бета блокаторы механизм действия

› Препараты от гипертонии и давления ›

Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов.

Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли.

Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.

Историческая справка

Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей.

Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол.

Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.

Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.

Лекарственные средства группы бета-адреноблокаторов

Фармакологические эффекты

Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).

Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:

  1. снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
  2. насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
  3. уменьшают показатели артериального давления;
  4. повышают содержание безвредного холестерина.

Дополнительные свойства неселективных БАБ:

  • сужают бронхи;
  • снижают агрегацию тромбоцитов;
  • увеличивают маточный тонус;
  • блокируют расщепление жиров;
  • снижают глазное давление.

Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:

  • возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
  • гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
  • снижение концентрации адреналина и норадреналина;
  • понижение активности симпатической нервной системы;
  • снижение чувствительности рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

  • 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
  • 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
  • 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).

Другие классификации препаратов

При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:

  • растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
  • время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
  • симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.

Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.

Препараты от давления можно принимать только по назначению врача

Показания к применению

Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:

  • сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
  • нестабильная стенокардия;
  • сердечный приступ;
  • аритмии;
  • гипертиреоз;
  • приступы головной боли.

При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:

  1. в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
  2. повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
  3. при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
  4. в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
  5. через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при гипертонии контролирует и регулирует лечащий врач.

Это популярные препараты для терапии гипертонической болезни, так как они быстро нормализуют показатели артериального давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы.

Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

Артериальная гипертензия — основное показание к применению бета-блокаторов

Сахарный диабет

Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.

Применение в педиатрии

Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:

  • до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
  • Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.

Список лучших препаратов при гипертонии

Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.

Основной компонентНаименование БАБ
АтенололАзотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
АцебутололАцекор, Сектрал
БетаксололБетак, Бетакор, Локрен
БисопрололБидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс
МетопрололАнепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок
НебивололНебивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон
ПропранололАнаприлин, Индерал, Обзидан
ЭсмололБиблок, Бревиблок

Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.

Список лекарств комплексного действия

Основные компонентыНаименование БАБ
Атенолол+хлорталидонАтенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазидАрител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипинБисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамидВискалдикс
Метопролол+фелодипинЛогимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

  • быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
  • минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
  • не влияет на потенцию;
  • не влияет на показатели вредного холестерина;
  • не меняет концентрацию глюкозы;
  • предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
  • разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
  • нормализует кровоток;
  • не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
  • для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Небиволол — один из лучших препаратов группы бета-адреноблокаторов

Противопоказания

Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.

Абсолютные противопоказания к приему БАБ:

  • нарушение синусового ритма;
  • предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
  • гипотония;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шоковое состояние;
  • синдром Шорта;
  • бронхиальная астма в тяжелой форме.

Относительные противопоказания:

  • молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
  • спортивные нагрузки;
  • инструктивные заболевания легких в хронике;
  • депрессионное состояние;
  • липопротеины высокой плотности;
  • диабет;
  • облитерирующий эндартериит.

Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.

Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.

Возможные побочные реакции

Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.

Сердечно-сосудистая системаДругие системы жизнедеятельности и органы
нарушение синусового ритма; понижение показателей давления до критических значений; предсердно-желудочковая блокада;недостаточность сердцаупадок сил; переутомляемость; кружение головы; кошмарные сновидения; депрессионное состояние; нарушения сна; расстройства памяти; увеличение уровня сахара; нарушение липидного обмена; рвотные позывы; нарушение пищеварения; расстройство стула; вздутие живота; эректильная дисфункция;болезнь Рейно.

При одновременном приеме БАБ и препаратов, влияющих на работу сердца, риск развития нежелательных реакций организма повышается. врачи не рекомендуют принимать бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии вместе с гипотензивным препаратом Клофелин, антиаритмическим средством Верапамил, Амиодарон, сердечными гликозидами.

О совместимости принимаемых препаратов следует посоветоваться с врачом

Отмена бета-адреноблокаторов

Синдром отмены – это физическая реакция организма на внезапное прекращение применения определенного лекарства. Не все препараты вызывают синдром отмены, но он встречается достаточно часто.

Синдром отмены выражается в ярком проявлении побочных реакций и других сопровождающих симптоматических признаков заболевания.

Пациенту резко становится плохо, у него возникает маниакальное желание принять таблетку.

Побочные эффекты бета-блокаторов при отмене могут проявляться по-разному:

  • учащение приступов удушья, чувства сдавливания грудной клетки;
  • учащенное биение сердца;
  • аритмии;
  • повышение показателей давления;
  • сердечный приступ;
  • летальный исход.

Чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены, врачи назначают схему лечения, при которой пациент прекращает прием БАБ плавно, постепенно понижая суточную дозировку. Для прекращения приема препарата может потребоваться от 5 до 10 дней.

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/beta-blokatory

Бета блокаторы при лечении сердца и гипертонии: показания, список препаратов, механизм действия

Бета блокаторы механизм действия

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний существует множество различных препаратов, но самыми эффективными из них считаются блокаторы бета.

большинстве случаев они применяются для лечения гипертонии, но имеют шансы лечить и другие болезни сердца. Очень важно учитывать индивидуальный подход к выбору лекарства, так как эти медикаменты не универсальны.

Что такое адреноблокаторы

Бета блокаторы – популярные препараты, используемые в терапии сердечно-сосудистых патологий. Многих людей интересует, что это такое, и каков их общий принцип действия.

Адреноблокаторы из группы альфа или бета направлены на нейтрализацию адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов. Другими словами, эти вещества готовы «выключать» те рецепторы, которые в обычном состоянии отвечают определенной реакцией на норадреналин и адреналин.

Поэтому свойства адреноблокаторов полностью противоположны свойствам этих гормонов.

Механизм действия бета адреноблокаторов

Бета блокатор реализует свое воздействие путем блокировки В1 и В2 адренорецепторов, которые отвечают за структурно-функциональные особенности и распределение в тканях организма. Адренорецепторы типа В1 преобладают в сердце, поджелудочной железе и почечном аппарате.

Бета адреноблокаторы, механизм действия которых основывается на блокировке определенных рецепторов, связываются В1адренорецепторами и препятствуют действию адреналина и норадреналина. Бета 1,2 адреноблокаторы отвечают за:

  1. Сокращение частоты  сокращений сердца.
  2. Снижение силы сокращений сердца.
  3. Подавление проводимости (дропотропный эффект).
  4. Автоматизм сердечно-сосудистой системы (батмотропный эффект).

За счет того, что бета блокаторы блокируют адреналиновые рецепторы, это понижает потребность миокарда в кислороде. Из-за способности блокировать эти препараты обладают антиаритмическим свойством.

Кроме того, они приводят в норму артериальное давление, поэтому часто применяются в лечении гипертонии. Блокировка В2 адреноблокаторов оказывает влияние на:

  1. Повышение тонуса гладкой мускулатуры в бронхах.
  2. Сокращение матки в период беременности.
  3. Сократительные действия в клетках ЖКТ (могут сопровождаться тошнотой и диареей).

Стоит учесть, что препараты предоставленной группы воздействуют на липидный и углеводный обмен, увеличивают синтезирование гликогена в печени.

Классификация бета-блокаторов

Бета блокаторы, предназначенные для лечения от гипертонии и различных болезней сердца, классифицируются по следующим показателям:

  1. По типу воздействия на 1,2 адреноблокаторы.
  2. По наличию способности к растворению в водной среде и липидах.
  3. От поколения препарата.
  4. По наличию внутренней симпатомиметической активности.

Селективность – важный показатель в классификации для препаратов адреноблокаторов из группы бета. Она заключается в особенности к блокировке только рецептора типа В1, при этом на рецепторы В2 никакого воздействия не оказывается.

Препараты с подобной способностью отличаются гораздо меньшим списком побочных действий и противопоказаний.

Селективность также означает возможность выбирать, воздействовать на рецептор избирательным путем. Если принимать бета блокаторы в большой дозировке, то это может привести к блокировке и рецепторов В2, что, в свою очередь, спровоцирует побочные действия.

Адреноблокаторы, классификация которых будет рассмотрена далее подробнее, также могут быть наделены способностью к внутренней симпатомиметической активности, что значительно снижает проявления побочных действий.

Эти медикаменты подходят не всем, так как частота сердечных сокращений остается прежней, а при определенных обстоятельствах могут, наоборот, ее повысить.

Зачастую блокаторы такого типа используются в составе комплексной терапии заболеваний сердца. Все это необходимо учитывать при выборе препарата.

Кардиоселективные

Бета блокаторы, которые могут быть селективные, а также неселективные, в первую очередь, отличаются друг от друга возможностью избирательного воздействия на рецепторы. Селективные воздействуют на рецепторы В1, оставляя рецепторы В2 нетронутыми. Неселективные препараты такой способности не имеют.

Селективный бета 1 адреноблокатор действует преимущественно на рецепторы типа В1, но это действие происходит только при употреблении препарата в дозах с целью профилактики.

С повышением дозировки данная особенность селективных препаратов исчезает. Даже самый высокоселективный медикамент при высокой дозе употребления начинает блокировать оба рецептора.

Селективные и неселективные блокаторы являются эффективным средством для уменьшения артериального давления. С этой функцией они справляются идентично, но у селективных препаратов побочные действия выражены гораздо слабее.

При наличии дополнительных заболеваний (в частности хронических) врачи отдают предпочтение именно селективным медикаментам, так как их проще сочетать с другими препаратами.

К медикаментам данной группы относят «Метопролол», «Бисопролол» и «Атенолол». Назначать медикаменты из этих групп самостоятельно строго запрещается, так как самолечение может значительно усугубить течение патологического процесса.

Липофильные

Классификация адреноблокаторов данного типа выстраивается не на селективности, а на их способности к растворению. Блокаторы липофильного типа растворяются в жирной среде, а гидрофильного типа – в водной.

От этого также зависит их способность абсорбироваться в ЖКТ. Гидрофильные не обрабатываются печенью, поэтому выводятся с мочой, их вид остается без изменений. Гидрофильные блокаторы отличаются более долгим действием, так как дольше задерживаются в организме.

Блокаторы липофильного типа гораздо лучше преодолевают препятствие между ЦНС и кровеносной системой. Именно это препятствие выполняет защитные функции от интоксикации и вредных микроорганизмов.

Многие врачи утверждают, что блокаторы липофильного типа в несколько раз снижают смертность у пациентов, страдающих ишемической болезнью. Но они могут вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС (например, бессонницу, тревожность или депрессию).

Гидрофильные

Адреноблокаторы данного типа растворяются в жирной среде. Они не обрабатываются печенью и выводятся из организма в несколько раз быстрее, чем липофильные.

К препаратам, имеющим симпатомиметическую активность, относят «Атенолол» и «Надолол». Побочные действия от их приема выражены слабо, но они практически не применяются в лечении ишемической болезни сердца, так как предпочтение отдается более сильным медикаментам.

Стоит учитывать, что побочные эффекты отсутствуют или выражены слабо только в том случае, когда рекомендованная терапевтическая доза не превышена. В противном случае побочные действия могут проявляться достаточно сильно.

Последнего поколения

Препараты последнего поколения лучше всего справляются с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом такие бета блокаторы редко вызывают побочные действия.

Эти медикаменты имеют высокий показатель селективности, поэтому считаются самыми безопасными для организма. Чем выше показатель селективности, тем меньше будут выражены побочные действия. Но принимать их без назначения врача запрещается.

Какой бета блокатор лучше

Среди препаратов из группы адреноблокаторов достаточно сложно выбрать лучший, так как медикаменты этой группы не являются универсальными и отличаются друг от друга.

Выбор препарата зависит от типа и стадии заболеваний, возраста пациента и его общего состояния. Врачи выделяют препараты последнего поколения.

Но даже эти медикаменты подходят для лечения далеко не каждого заболевания. Правильно подобрать адреноблокатор возможно только после обследования.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

При разных патологиях препараты и схемы приема будут отличаться.

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Нарушения сердечного ритма

Нарушение ритма сердца нуждается в обязательном лечении, и зачастую для этого используются адреноблокаторы. Универсальным препаратом в этом случае является «Амиодарон». Он может использоваться для снятия острого приступа, можно принимать и постоянно.

Данный препарат используется при стенокардии, нарушении ритма сердца (трепетании предсердий). При остром приступе перебоев в сердце необходимо срочно принять 1 таблетку этого препарата. Постоянный курс приема поможет предотвратить приступы в дальнейшем.

Инфаркт миокарда

Адреноблокаторы используются после инфаркта миокарда, а иногда для его предотвращения. В большинстве случаев их применяют для снижения риска повторного инфаркта.

Адреноблокаторы после инфаркта миокарда способствуют снижению болевых и дискомфортных ощущений. После инфаркта они нормализуют физическое и эмоциональное состояние пациента.

Дозировка и длительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

Перечень препаратов

Многих интересует, какие лекарства относятся к группе бета блокаторов. К бета блокаторам принадлежат таблетки, которые блокируют адреналиновые рецепторы.

Самыми эффективными являются селективные препараты, причем они почти не имеют побочных эффектов. В данном случае к ним относят «Бисопролол», «Пропранолол».

  «Бисопролол», «Карведилол», «Пропранолол» – неселективные препараты, которые используются в лечении многих сердечно-сосудистых заболеваний.

Все пациенты легко переносят эти препараты, но при превышении терапевтической дозы побочные эффекты могут проявиться.

«Небиволол» – кардионеселективный препарат, его часто используют для лечения ишемической болезни. Принимая препараты из данной группы, необходимо точно соблюдать дозировку, назначенную врачом.

Назначать пациенту такие медикаменты может только специалист после проведения всех необходимых диагностических процедур!

Особенности приема

Адренорецепторы используются в лечении гипертензии, ишемической болезни, сердечной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Для эффективности терапии очень важно соблюдать указанную дозировку, которая индивидуальна для каждого пациента.

В среднем препараты этой группы начинают принимать по 5 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозу при необходимости. Во время приступа дозировка может быть выше еще на 5 мг, но желательно избегать передозировки.

Адреноблокаторы могут использоваться не только в качестве длительной терапии, но и для единичного снятия симптоматики приступа. В этом случае  принимают по 1 таблетке.

Вторая таблетка может быть принята спустя 20-30 минут, и то  когда приступ не купируется. Если это не приносит должного результата, то необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Выводы

Для предотвращения синдрома отмены, если баб принимается длительно, завершать прием необходимо постепенно, плавно снижая назначенную дозировку. Адренорецепторы снижают риск повторного инфаркта миокарда, поэтому принимать их надо исправно, соблюдая все рекомендации врача.

В лечении сердечно-сосудистых заболеваний при помощи адреноблокаторов очень важно учитывать стадию и тип патологии. Именно от этого зависит, адреноблокатор какой группы необходимо принимать.

Только после постановки точного диагноза можно подобрать комплекс лечения, в состав которого будут входить адреноблокаторы. Как правило, терапия занимает достаточно продолжительное время.

Источник: https://serdechnie-bolezni.com/bolezni-serdtsa/beta-blokatory-pri-lechenii-serdca-i-gipertonii

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Бета блокаторы механизм действия

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах.

Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах.

Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е.

дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии.

Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение.

Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности.

Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР.

Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к.

другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг.

Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/farmakoterapiya_beta-adrenoblokatorami

CardioJurnal.Ru
Добавить комментарий