Ипп или н2 блокаторы что лучше

Какие ингибиторы протонной помпы безопаснее при длительном приёме?

Ипп или н2 блокаторы что лучше
В лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта в последние десятилетия наблюдается значительный прогресс. Важнейшая роль в этом принадлежит антисекреторным препаратам, подавляющим продукцию кислоты в желудке.

Наиболее эффективными антисекреторными средствами для лечения язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, осложнений и симптомов ГЭРБ являются ингибиторы протонной помпы (ИПП).

При терапии некоторых заболеваний, например, при эрозивной форме ГЭРБ, прием ИПП должен происходить в течение очень длительного времени и, в этой ситуации, при выборе конкретного ИПП важнейшим критерием является безопасность лечения этим препаратом.

Главный учёный секретарь Научного общества гастроэнтерологов России, доктор медицинских наук Дмитрий Станиславович Бордин (слева) в своей новой статье “Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью” анализирует различные классы ИПП и дает рекомендации.

На российском фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных ингибиторов протонной помпы: 

  • активное вещество омепразол: биопразол, веро-омепразол, гастрозол, демепразол, зероцид, золсер, ломак, лосек, лосек МАПС, омегаст, омез, омекапс, омепар, омепразол, омепразол пеллеты, омепразол-АКОС, омепразол-акри, омепразол-Е.К., омепразол-рихтер, омепразол-ФПО, омепрол, омепрус, омефез, омизак, омипикс, омитокс, оцид, пептикум, плеом-20, промез, рисек, ромесек, сопрал, улзол, ультоп, хелицид, хелол
  • активное вещество пантопразол: контролок, нольпаза, панум, пептазол, санпраз
  • активное вещество лансопразол: геликол, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансофед, ланцид, эпикур
  • активное вещество рабепразол: париет
  • активное вещество эзомепразол: нексиум.

Кроме того, в других странах, бывших республиках СССР имеется ряд ИПП, которые не зарегистрированы в России, в частности:

  • омепразол: гасек, лосид, омепразол-астрафарм, омепразол-дарница, омепразол-КМП, омепразол-лугал, церол
  • пантопразол: зогаст, золипент, паноцид, пантасан, панатап, проксиум, протонекс, ультера
  • лансопразол: ланза, ланзедин, ланпро, лансогексал, лансопрол, ланцерол
  • рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20.

В США зарегистрированы, в т.ч. брэнды Prilosec и Prilosec OTC (ранее Losec; омепразол), Zegerid и Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix  и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid и Prevacid 24HR (лансопразол), Aciphex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол). В Германии –  Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол).

Доктор Бордин пишет: проблема безопасности имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Сам по себе прием ИПП, как кратковременный, так и длительный, даже в случае употребления высоких доз не ведет к  увеличению риска развития рака. Ситуация меняется при наличии у больного инфекции Helicobacter pylori. На фоне значительного и длительного подавления кислотопродукции происходит распространение H. pylori из антрального отдела на тело желудка. При этом ускоряется развитие атрофического гастрита и, возможно, рака желудка. Поэтому всем больным ГЭРБ, которым планируется лечение ИПП, необходимо проводить диагностику H. pylori и при выявлении – эрадикацию. Обсуждается, что при длительном приеме ИПП возможно повышение риска развития бактериальных кишечных инфекций, внебольничной пневмонии, остеопороза и риска переломов. Имеющиеся сегодня данные в этом отношении противоречивы. Поэтому рекомендации сводятся к тому, что пациенты должны получать ИПП по показаниям и столь длительно, сколько требует клиническая ситуация. Если необходимость приема ИПП сохраняется и после достижения клинического результата, то доза уменьшается до минимально эффективной.

Ведущим показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является биодоступность препарата. Наименьшая биодоступность у омепразола: после первого приема она составляет 30–40% и повышается до 60–65% к 7-й дозе.

В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80–90%. Это определяет быстрое начало действия лансопразола, выявляемое при рН-мониторинге.

Клинически это проявляется быстрым уменьшением и купированием симптомов.

Следующей важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Известно, что метаболизм ИПП осуществляется в печени с участием изоформ цитохрома Р-450. В процессе метаболизма происходит снижение их активности, которое лежит в основе межлекарственных взаимодействий. Наибольшее значение придается воздействию на CYP2С19, поскольку он участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов. В частности, в процессе метаболизма омепразол и, частично, лансопразол замедляют метаболизм антипирина, карбамазепина, циклоспорина, диазепама, дигоксина, нифедипина, фенитоина, теофиллина, R-варфарина. Среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р-450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому пантопразол предпочтителен у больных, получающих несколько лекарственных препаратов.

В 2009 году было выяснено, что одновременное использование клопидогрела и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть.

FDA опубликовала сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогрела при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использования такой комбинации. Выявлено повышение риска повторного обширного инфаркта миокарда на 40% у больных, принимавших клопидогрел и ИПП, за исключением пантопразола.

Поэтому сопутствующую терапию клопидогрелом и ИПП, кроме пантопразола, рекомендуется по возможности ограничить.

Резюмируя изложенное, доктор Бордин отмечает, что ИПП наиболее эффективны для лечения рефлюкс-эзофагита и контроля симптомов ГЭРБ. Эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ сходна.

На ранних сроках терапии определенные преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность больного лечению. Вместе с тем, поскольку ИПП при ГЭРБ назначаются длительно, большее значение имеет не столько скорость наступления эффекта, сколько безопасность лечения.

Наибольшая рН-селективность и наименьший профиль лекарственных взаимодействий пантопразола обеспечивают его безопасность при длительном приеме, особенно при необходимости одновременного лечения сопутствующей патологии другими лекарствами.

Более подробно о выборе ингибиторов протонной помпы см. Бордин Д.С.

“Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью” и “Ингибиторы протонной помпы”.

Источник: статья Д.С. Бордина “Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью”. Фотография Д.С.Бордина (вверху) взята с страницы Dmitry Bordin в . Спсисок ИПП взят из статьи “Ингибиторы протонной помпы” сайта “Функциональная гастроэнтерология”.

Источник: https://gastroscan.livejournal.com/65441.html

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, резистентная к терапии ингибиторами протонной помпы

Ипп или н2 блокаторы что лучше

В.О. Кайбышева, А.С. Трухманов, В.Т. Ивашкин

(ГОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова Росздрава»)

Цель обзора. Обсудить факторы, способствующие формированию резистентности при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), и возможные способы ее преодоления.

Основные положения. Лекарственная терапия ГЭРБ сфокусирована на изменении свойств рефлюктата в сторону снижения его объема и агрессивности с помощью таких классов препаратов, как антациды, алгинаты и ингибиторы секреции соляной кислоты.

Однако на сегодняшний день частота клинической неэффективности лечения при ГЭРБ составляет 10-40%. Причинами резистентности к антисекреторной терапии являются недостаточная кислотосупрессия, слабокислый характер рефлюкса, дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс, психологические особенности больных и др.

Возможности лечения пациентов, сохраняющих симптомы ГЭРБ на фоне приема стандартной дозы ингибиторов протонной помпы (ИПП), заключаются в Правильном приеме препаратов, удвоении дозы ИПП, применении внутривенных лекарственных форм, комбинации антисекреторных средств из разных групп, добавлении к терапии препаратов, адсорбирующих компоненты желчи, влиянии на психоэмоциональный статус пациентов.

Заключение. Несмотря на значительный прогресс в лечении кислотозависимых заболеваний проблема резистентности значительной части больных ГЭРБ к антисекреторной терапии сохраняется.

Оптимальным подходом к терапии любого заболевания считается воздействие на ключевое звено его патогенеза [41]. В основе обеих форм рефлюксной болезни лежат, в первую очередь, нарушения двигательной функции нижнего пищеводного сфинктера (НПС) и грудного отдела пищевода, обеспечивающие доступ агрессивных субстанций из желудка и двенадцатиперстной кишки в пищевод [18].

Однако в связи с тем, что на современном этапе не существует безопасных лекарственных препаратов, способных эффективно влиять на функционирование НПС, лекарственная терапия сфокусирована на изменении свойств рефлюктата в сторону снижения его объема и агрессивности с помощью таких классов препаратов, как антациды, алгинаты и ингибиторы секреции соляной кислоты [2, 3, 41].

Несмотря на то, что все из перечисленных классов препаратов имеют определенную эффективность в лечении гастроэзофагеалъной рефлюксной болезни (ГЭРБ), ни один из них не является панацеей для больных (см. таблицу) [41].

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — это препараты, подавляющие активность фермента Н+, К+ АТФазы, находящегося на апикальной мембране париетальной клетки и осуществляющего последний этап синтеза соляной кислоты. На сегодняшний день ИПП считаются наиболее эффективными и безопасными препаратами для лечения ГЭРБ [3].

В клинических исследованиях они постоянно демонстрируют наибольшую результативность в лечении эрозивного эзофагита и купировании ГЭРБ-ассоциированных симптомов [13].

Между тем в некоторых публикациях последних лет отмечается, что широкое внедрение тактики интенсивной антисекреторной терапии находится в определенном противоречии с отсутствием явной тенденции к снижению числа больных ГЭРБ и сопутствующих ей осложнений [1]. Только за 7-летний период (1997—2004 гг.

) число пациентов, принимающих ИПП в двойной дозе, увеличилось на 50% [11]. Но даже на этом фоне более половины больных ГЭРБ не удовлетворены результатами лечения [10], а 36% [38] — 42% [27] нуждаются в приеме дополнительных препаратов для контроля над симптомами заболевания (рис. 1).

Общая частота случаев клинической неэффективности лечения больных ГЭРБ, выражающаяся частичным или полным сохранением имеющихся симптомов на фоне приема стандартных доз ИПП, составляет 10-40% [9, 10, 27, 38].

Согласно наблюдениям R. Fass и соавт.

, наиболее распространенной тактикой среди лечащих врачей при резистентности к терапии стандартной дозой ИПП является увеличение ее (обычно не сопровождающееся повышением эффективности) и переход на трех- и более кратный прием препарата. Для врача это более приемлемо, чем проведение дополнительных дорогостоящих исследований с целью выявления истинных причин, лежащих в основе неэффективности лечения [17].

Таким образом, несмотря на наличие в арсенале множества современных антисекреторных средств, пациенты продолжают испытывать тягостные симптомы заболевания, что приводит к самостоятельному увеличению ими дозы препаратов, их нерациональным комбинациям, значительному снижению качества жизни [38].

Кроме субъективной неудовлетворенности больных результатами лечения на фоне приема ИПП с каждым годом растет число осложнений ГЭРБ, таких как язвы, стриктуры, опухоли пищевода 11]. Исследователь кислотозависимых заболеваний G.N.J. Tytgat еще в 2003 г.

отмечал, что 20-летний опыт применения ингибиторов секреции кислоты в желудке не привел к исчезновению цилиндрической метаплазии пищеводного эпителия [1]. Эту точку зрения разделяет Т. Frieling, указывающий на рецидивирование ГЭРБ у 90% больных после отмены ИПП [1, 18]. По данным R. Carlsson и соавт.

, без проведения поддерживающей терапии рецидив клинической симптоматики эрозивного эзофагита наблюдается почти в 92% случаев [9].

Сравнительная эффективность лекарственных препаратов, применяемых для лечения ГЭРБ

Класс препаратовПозитивные эффектыНегативные эффекты
АнтацидыБыстрое начало действия, эффективное купирование симптомовМалая продолжительность действия, неэффективность в лечении повреждений слизистой оболочки, нарушение опорожнения кишечника
Н2-блокаторыЭффективное купирование симптомов, возможность приема по требованиюТахифилаксия, недостаточная эффективность в отношении заживления слизистой оболочки
ИППВыраженная кислотосупрессия, заживление повреждений слизистой оболочки, эффективное купирование симптомов, отсутствие тахифилаксииУ некоторых ИПП отсроченное начало действия, сложная фармакокинетика, необходимость приема пищи для достижения максимального эффекта
ПрокинетикиПатофизиологическое лечениеНебольшая эффективность, наличие побочных эффектов

Рис. 1, Препараты, принимаемые пациентами с ГЭРБ (1009 человек) в течение 30 дней по данным «The 2000 Gallup Study of Consumers'Use of Stomach Relief Products»

Первоначальный энтузиазм в отношении возможности лечения ГЭРБ с применением все более мощных антисекреторных препаратов на сегодняшний день уменьшился [5]. А клиническая резистентность значительного процента пациентов к проводимой терапии стала одной из главных проблем среди клиницистов [27, 38].

Терапия ГЭРБ преследует следующие цели: быстрое купирование симптомов и улучшение качества жизни, заживление эрозий, предотвращение рецидивов и развития осложнении [4, 41].

В соответствии с этим резистентными к ИПП было предложено считать «пациентов с отсутствием полного заживления слизистой оболочки пищевода и/ или удовлетворительного купирования симптомов после проведения полного курса лечения стандартной (один раз в сутки) дозой ИПП» [16].

В качестве этиологических факторов, приводящих к неэффективности применяемых средств у больных ГЭРБ, рассматривается несколько причин. Одни из них являются достаточно распространенными и клинически значимыми, другие существуют как гипотезы, требующие доказательств.

Наиболее распространенной клинически важной причиной является недостаточная приверженность больных к лечению вследствие длительности существующих схем терапии (не менее 4 нед) и высокой стоимости препаратов. Так, согласно данным «The 2000 Gallup Study of Consumers' Use of Stomach Relief Products» [38], только 55% пациентов принимали ИПП в течение 4 нед, а по данным A.F.

Barrison и соавт. в 37% случаев этот срок составил 12 дней в месяц при должном ежедневном приеме [5, 7].

В крупном популяционном исследовании [26] авторы продемонстрировали, что на соблюдение предписанных врачом рекомендаций влияют прежде всего наличие и тяжесть симптомов: пациенты обычно продолжают прием препарата лишь пока испытывают проявления недуга.

Другими факторами, определяющими приверженность к лечению, являются знание основ патогенеза заболевания, сопутствующая терапия, вкус и консистенция принимаемого препарата, побочные эффекты, возраст, социально-экономический статус, мотивация больного [16].

Безусловно, выполнение рекомендаций врача, в том числе по соблюдению диеты, нормализации массы тела, следует считать фундаментом успешной терапии.

Время приема также имеет важное значение для некоторых представителей данной группы препаратов, так как значительно влияет на достижение желаемых результатов [16].

В исследовании по изучению зависимости эффективности омепразола и лансопразола от времени приема было установлено, что назначение препаратов до завтрака позволяло значительно лучше контролировать уровень желудочного рН нежели их прием без последующего употребления пищи [24]. Тем не менее, согласно исследованию A.F. Barrison и соавт.

, более 70% врачей первичного звена предписывают ИПП без связи с приемом пищи или перед сном [7]. По данным N.T. Gunaratnam и соавт., лишь 46% из 100 пациентов с персистирующими симптомами ГЭРБ принимали препарат в оптимальное время [21]. Другое исследование выявило, что только 27% больных принимают ИПП правильно, т. е.

за 30 мин до еды, и всего 9,7% — до первого приема пищи [34]. Еще одним фактором, неблагоприятно влияющим на приверженность к терапии, является возобновление симптомов ГЭРБ после периода полного благополучия на фоне применения ИПП [16].

При отсутствии эффекта от проводимого лечения вышеперечисленные факторы должны быть оценены, в первую очередь, еще до проведения дополнительных исследований [16].

Одной из главных целей в терапии является заживление эрозий. И хотя эрозивный эзофагит в сравнении с неэрозивной формой ГЭРБ (НЭРБ) достаточно хорошо поддается лечению ИПП, тем не менее у части пациентов с эрозивным эзофагитом не удается достичь устранения повреждений слизистой.

Так, согласно нашим данным, через 4 нед терапии с применением ИПП заживление эрозий пищевода наблюдалось в 74% случаев, через 8 нед — в 96% [4]. В другом исследовании при использовании пяти различных ИПП к 8-й неделе лечения эти показатели составили от 81% (омепразол 20 мг однократно утром) до 86% (эзо-мепразол 40 мг однократно утром) [42].

Причем было показано, что чем тяжелее степень эзофагита, тем хуже он поддается лечению (процент больных, резистентных к проводимой терапии, коррелирует с тяжестью заболевания). Так, по наблюдениям Y. Yuan и соавт.

, у 40 и 51% больных с эзофагитом соответственно с С и D степенью по Лос-Анжелесской классификации не удалось достичь заживления эрозий к 4-й неделе лечения, а к 8-й неделе 18 и 27% пациентов сохранили резистентность к проводимой терапии [45].

Согласно правилу Белла [8], для успешного заживления слизистой оболочки пищевода при эрозивном эзофагите необходимо поддерживать рН в пищеводе на уровне выше 4,0 в течение 16—24 ч в сутки [26]. К сожалению, доступные на сегодняшний день препараты не всегда отвечают этим требованиям.

Уровень кислотосупрессии, достигаемый препаратами из группы ИПП, был оценен в исследовании Y. Yuan и соавт. с помощью 24-часовой рН-метрии, когда на фоне 5—8 дневного приема ИПП в стандартной дозе здоровыми добровольцами были обнаружены периоды снижения рН в желудке

Источник: https://kaybysheva.livejournal.com/5792.html

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки | Про-Гастро

Ипп или н2 блокаторы что лучше

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты.

Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо.

Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.

Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты.

Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов.

О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Обкладочные клетки слизистой оболочки желудка синтезируют и выделяют соляную кислоту.

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка.

Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи.

Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

  • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
  • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
  • угнетают синтез пепсина;
  • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

  • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
  • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
  • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
  • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
  • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
  • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.

Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

Таковыми являются:

  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
  • период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

  • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
  • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
  • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
  • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
  • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

  • расстройства стула (диарея, запоры);
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
  • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.

Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.

Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.

Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).

Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.

Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.

Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.

Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.

Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…

Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.

Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез

Источник: https://pro-gastro.ru/blokatory-n2-gistaminovyx-receptorov-preparaty-preimushhestva-i-nedostatki/

Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Ипп или н2 блокаторы что лучше

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов – препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

  • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
  • стрессовая язва – вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;
  • язва, возникшая на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных или кортикостероидных препаратов;
  • острый панкреатит и обострение хронического;
  • в сочетании с ферментными панкреатическими препаратами, с целью их защиты от разрушающего воздействия желудочного сока.

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

  • I поколение – действующее вещество циметидин;
  • II поколение – действующее вещество ранитидин;
  • III поколение – действующее вещество фамотидин;
  • IV поколение – действующее вещество низатидин;
  • V поколение – действующее вещество роксатидин.

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

  • Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.
  • Примамет. Показан пациентам с завышенной кислотностью желудочного сока. Действует более эффективно, чем нейтрализаторы соляной кислоты. Болевые ощущения и другие симптомы исчезают спустя 1 час с момента приема.
  • Цимецидин. Блокирует гистамин и снижает выработку пепсина. Показан при обострении язвы желудка, а также как компонент профилактических мер при высоком риске рецидивов.

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

  • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
  • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
  • гепатит;
  • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
  • временные расстройства ЦНС – возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • у мужчин – блокируют андрогенные рецепторы половых органов, что приводит к гинекомастии (увеличению мужских грудных желез) и постепенному снижению потенции вплоть до импотенции.

Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

  • Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта – 12 часов после разового приема.
  • Зантак. Быстродействующий Н2-блокатор. Эффективен при лечении язвы в фазе обострения, быстро оказывает болеутоляющие свойства. Улучшает состояние и качество жизни пациента даже при тяжелой форме заболевания.
  • Ранитидин-Акри. Главное средство при пептических расстройствах. Применяется для их лечения и профилактики на фоне язвенной болезни. Легко переносится и долго действует (до 12 часов).

Побочное воздействие ранитидина:

  • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
  • изменение показателей печеночных тестов;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);
  • снижение концентрации лейкоцитов в крови;
  • редко проявляется гинекомастия.

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

  • Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия – от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.
  • Фамосан. Эффективный противоязвенный препарат. Подавляет агрессивность желудочного сока и понижает продукцию пепсина, что оптимально подходит для рубцевания развившейся язвы желудка. Не взаимодействует с андрогенными медикаментами. Преимуществом приема препарата является незначительное побочное воздействие, в частности отсутствие расстройств половой системы.
  • Фамотидин. От других лекарственных средств своего поколения отличается более сильным терапевтическим эффектом. Есть возможность назначать дозировку в широком диапазоне. Активно применяется при язве желудка у людей с алкогольной зависимостью. Не влияет на половую функцию.

Побочные эффекты фамотидина:

  • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
  • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
  • аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Н2-блокаторы IV поколения

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.

Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

Действующее вещество Всасываемость при приеме внутрь (в %) Эквивалентные дозировки вещества (в мг) Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах) Частота побочных эффектов (в % случаев)
Циметидин 65-85 800-1000 за 3 приема в сутки 2,5-5 3,2
Ранитидин 45-60 200-300 за 2-3 приема 7-10 2,7
Фамотидин 30-60 40 за 1-2 приема 10-12 1,4
Низатидин 75-100 300 за 1-2 приема 10-12 Очень редко
Роксатидин 90-100 75-150 за 1-2 приема 13-16 Очень редко

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://netbolezni.net/gastroenterologiya/302-blokatory-n2-gistaminovyh-receptorov.html

CardioJurnal.Ru
Добавить комментарий