Отмена бета блокаторов

Побочные эффекты бета-блокаторов

Отмена бета блокаторов

Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений.

Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту.

Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.

Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.

  • Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
  • Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
  • Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
  • Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
  • Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
  • Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
  • Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
  • Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
  • Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
  • Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов

Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:

  • Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
  • Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
  • Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
  • Депрессии;
  • Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
  • Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.

При этих состояниях следует:

  • выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
  • начинать с очень низкой дозы;
  • повышать ее более плавно, чем обычно;
  • для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.

Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
  • Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
  • Брадикардия с клиническими проявлениями;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые поражения периферических артерий;
  • Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод. Узнать больше…

Независимо от фармакологических особенностей бета-блокаторов (наличие или отсутствие кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и др.), их резкая отмена после длительного применения (или значительное уменьшение дозировки) повышают риск развития острых сердечно-сосудистых осложнений, которые называются «синдром отмены» или «синдром рикошета».

Этот синдром отмены бета-блокаторов у лиц с гипертонией может проявляться увеличением цифр артериального давления вплоть до развития гипертонического криза.

У больных со стенокардией — учащением и/или возрастанием интенсивности ангинальных эпизодов и, реже, — развитием острого коронарного синдрома.

У лиц, страдающих сердечной недостаточностью, — появлением или нарастанием признаков декомпенсации.

Снижение дозы или полную отмену бета-блокаторов в случае необходимости следует проводить постепенно (в течение нескольких дней или даже недель), выполняя тщательный контроль самочувствия пациента и анализов крови. Если быстрая отмена бета-блокатора все же необходима, то необходимо заранее организовать и выполнить следующий комплекс мероприятий для снижения риска возникновения кризисных ситуаций:

  • за пациентом должен быть обеспечен врачебный контроль ;
  • больному следует максимально сократить физические и эмоциональные перегрузки;
  • начать принимать дополнительные лекарства из других групп (или повысить их дозировки) для предупреждения возможного ухудшения.

При гипертонии нужно использовать другие классы лекарств, понижающих давление. При ишемической болезни сердца — нитраты отдельно или вместе с антагонистами кальция. При сердечной недостаточности пациентам вместо бета-блокаторов назначают диуретики и ингибиторы АПФ.

Общие сведения о бета-блокаторах и их свойствах: «Бета-блокаторы — лекарства для лечения гипертонии«.

Побочные эффекты у всех бета-блокаторов в целом похожи, но у различных лекарств из этой группы они отличаются по степени выраженности.  Подробнее см. статьи о конкретных препаратах бета-блокаторах.

Источник: http://lechenie-gipertonii.info/pobochnye-effekty-beta-blokatorov.html

Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения | #01/99 | Журнал «Лечащий врач»

Отмена бета блокаторов

C синдромом отмены может столкнуться каждый практикующий врач. Он характерен для самых разнообразных препаратов — снотворных, транквилизаторов, кортикостероидов, противоэпилептических средств и др. Не являются исключением и препараты, использующиеся в кардиологии. Хорошо известен синдром отмены клофелина, бета-адреноблокаторов и ряда других препаратов.

  • Проявления синдрома отмены антиангинальных препаратов

У больных ишемической болезнью сердца (ИБС) со стабильной стенокардией напряжения отмена антиангинального препарата может вызывать значительное учащение приступов стенокардии и снижение переносимости физической нагрузки. В редких случаях возможно развитие острого инфаркта миокарда.

Поскольку практически все антиангинальные препараты в той или иной степени снижают артериальное давление, прекращение их приема нередко вызывает его повышение, иногда достаточно значительное.

В последнее время появились данные о том, что в ряде случаев отмена антиангинального препарата может вызвать появление так называемой бессимптомной ишемии миокарда [1].

Под синдромом отмены понимают реакцию организма, возникающую в ответ на прекращение действия лекарственного препарата и выражающуюся в ухудшении состояния больного. Нередко синдром отмены проявляется появлением качественно новых признаков заболевания, отсутствовавших у больного ранее

Синдром отмены наиболее характерен для препаратов, достаточно быстро выводящихся из организма. Чем быстрее выводится из организма препарат, тем ярче может быть выражен синдром отмены.

Не следует думать, что синдром отмены развивается только после полного прекращения приема лекарственного препарата (табл. 1). Установлено, что синдром отмены может проявиться и на фоне лечения, в промежутках между действием очередных доз препарата.

Такое возможно, во-первых, когда интервал между приемом двух доз препарата достаточно велик. Например, не исключено развитие синдрома отмены в утренние часы, перед приемом очередной дозы препарата, когда закончилось действие предыдущей его дозы.

Этот вид синдрома отмены носит название “феномен нулевого часа” (по-английски — zero-hour phenomenon) [2].

  • После полного прекращения приема препарата
  • На фоне лечения:

— если интервал между приемом очередных доз достаточно велик (например, в утренние часы, перед приемом очередной дозы препарата – так называемый феномен нулевого часа) — в ответ на очень быстрое выведение препарата из организма (например, развитие феномена рикошета в конце действия лекарственных форм нифедипина короткого действия)

Во-вторых, как уже было указано выше, на фоне лечения синдром отмены может возникать в том случае, если препарат очень быстро выводится из организма. В таких случаях синдром отмены нередко называют феноменом рикошета (по-английски — rebound effect) или феноменом отрицательного последействия.

Такое возможно, в частности, при использовании некоторых лекарственных форм короткого действия (например, нифедипина короткого действия) либо если выбран такой способ введения препарата в организм, который позволяет резко прекратить поступление лекарства (например, при резком прекращении внутривенного введения препарата или при снятии с кожи трансдермальной лекарственной формы препарата).

Все сказанное выше свидетельствует о том, что синдром отмены, во-первых, может существенно повлиять на безопасность проводимой терапии антиангинальными препаратами (в некоторых случаях вследствие развития синдрома отмены терапия может даже дать парадоксальный эффект). Во-вторых, возникновение синдрома отмены, как правило, вполне предсказуемо, и знание клинической фармакологии используемых препаратов может помочь предупредить его возникновение.

Ниже приводятся сведения о возможности возникновения синдрома отмены различных групп антиангинальных препаратов.

Нитраты стали первыми антиангинальными препаратами, для которых был описан синдром отмены. Еще в 1898 году G. C. Laws сообщил об ухудшении в выходные дни самочувствия рабочих, занятых на производстве пороха [3].

В дальнейшем появилось довольно много работ, содержащих документально подтвержденные сведения о случаях внезапной смерти рабочих, занятых на производстве динамита, которые происходили в выходные дни, когда прекращался контакт с нитратами [4, 5].

Впервые синдром отмены нитратов как таковой был описан в середине ХХ века, когда было показано, что у некоторых работников, имеющих отношение к производству динамита, в выходные дни наблюдались типичные приступы стенокардии, не связанные с физической нагрузкой.

Сообщалось о нескольких случаях инфаркта миокарда и даже внезапной смерти у рабочих, занятых на подобных производствах, произошедших в период прекращения влияния нитратов.

Тщательное исследование с проведением коронароангиографии не выявило атеросклеротических изменений в коронарных артериях лиц, перенесших инфаркт миокарда в период прекращения контакта с нитратами [6].

Кроме того, было отмечено, что у рабочих, которые испытывали загрудинные боли в выходные дни, приступы стенокардии полностью исчезали после длительной изоляции от воздействия нитратов. Состояние, возникавшее в период резкого прекращения действия нитратов, стали называть феноменом рикошета [7]. Долгое время считалось, что описанный выше синдром отмены нитратов имеет место лишь при контакте с большими их дозами на производстве, но не характерен для клинического применения этих препаратов. Однако специальные исследования показали, что синдром отмены нитратов возникает и в клинической практике. В табл. 2 представлены основные симптомы, связанные с проявлением синдрома отмены изосорбида динитрата у больных стабильной стенокардией напряжения.

(по данным рандомизированного перекрестного исследования у 18 больных стабильной стенокардией напряжения) [10]
ПроявленияИзосорбида динитратНифедипин
Снижение переносимости физической нагрузки (по данным пробы на тредмиле более чем на 1 минуту)512
Учащение приступов стенокардии напряжения (>25%)28
Появление приступов стенокардии в покое03
Увеличение АД (>20/10 мм. рт. ст.)12
Изменения конечной части желудочкового комплекса на ЭКГ11
Примечание. Цифры обозначают количество больных

Интерес к синдрому отмены нитратов значительно возрос в конце 80-х годов, когда стали широко рекомендоваться различные схемы прерывистого назначения этих препаратов с целью предупреждения развития привыкания к ним.

Прерывистое назначение нитратов предполагает, что в течение суток должен быть период, когда организм свободен от действия нитрата (nitrate-free period).

За этот период чувствительность к нитратам, снизившаяся в результате их предшествующего применения, успевает восстановиться [4].

Оказалось, однако, что на фоне прерывистого назначения нитратов существует риск развития синдрома отмены. Так, было показано, что после снятия с кожи наклеек трансдермального нитроглицерина на ночь примерно у 8% больных появляются приступы стенокардии покоя, отсутствовавшие ранее [8].

Одним из проявлений синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении также может быть появление эпизодов бессимптомной ишемии миокарда [1]. Все это свидетельствует о том, что прерывистое назначение нитратов наряду с несомненными достоинствами таит в себе и вполне реальную опасность.

Исследования показали, однако, что клиническая значимость синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении находится в прямой зависимости от тяжести состояния больных: у пациентов с относительно легким и стабильным течением заболевания кратковременная отмена препарата, как правило, не вызывает отрицательных последствий и вполне безопасна. У больных с более тяжелым течением ишемической болезни сердца, при наличии признаков нарушения гемодинамики, последствия синдрома отмены могут быть намного более тяжелыми [9]. Поэтому прерывистое назначение нитратов вполне приемлемо у больных со стабильным и относительно нетяжелым течением ИБС (сюда можно отнести больных со стабильной стенокардией 1-3-го функционального класса). У больных с более тяжелым течением ИБС (стабильная стенокардия 4-го функционального класса) или признаками нестабильности состояния (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) прерывистого назначения нитратов следует избегать [10].

С возможностью развития синдрома отмены бета-адреноблокаторов клиницисты столкнулись практически сразу же, как только эти препараты стали использоваться в клинической практике.

Было показано, что внезапная отмена приема пропранолола может вызвать резкое учащение приступов стенокардии, появление тяжелых нарушений ритма, острый инфаркт миокарда и даже внезапную смерть.

Впоследствии оказалось, что столь тяжелые проявления синдрома отмены пропранолола наблюдаются не более чем у 5% больных, гораздо чаще врачи сталкиваются с таким проявлением синдрома отмены пропранолола, как возникновение тахикардии [11].

Оказалось также, что разные бета-адреноблокаторы обладают способностью вызывать синдром отмены в неодинаковой степени.

Так, выраженность синдрома отмены кардиоселективных бета-адреноблокаторов, в частности атенолола, оказалась гораздо меньшей, чем выраженность синдрома отмены пропранолола [12].

Очевидно, что предотвратить появление синдрома отмены бета-адреноблокаторов можно лишь путем их постепенной отмены. Схемы отмены этих препаратов, однако, могут существенно различаться.

Так, ряд авторов рекомендуют отменять пропранолол путем постепенного ступенчатого уменьшения дозы в течение 6-9 дней. Другие авторы считают более безопасной другую схему: доза пропранолола сразу уменьшается до небольшой (30 мг в сутки), затем в этой дозировке препарат принимается в течение двух недель, а затем полностью отменяется [13].

Возможность возникновения синдрома отмены этой группы препаратов до недавнего времени вызывала споры среди исследователей [14]. В настоящее время стало очевидным, что эти препараты достаточно сильно различаются между собой по фармакологическим свойствам, соответственно они в разной степени способны вызывать и синдром отмены.

Рисунок 1. Сравнение выраженности синдрома отмены нифедипина и дилтиазема после отмены четырехнедельного регулярного приема этих препаратов (у 24 больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения)
По оси ординат показана продолжительность пробы с дозированной физической нагрузкой на тредмиле до развития приступа стенокардии средней интенсивности, с К – контрольный период Л – лечение препаратом О – отмена препарата * — достоверность различий с контрольным периодом (p

Источник: https://www.lvrach.ru/1999/01/4527323/

Синдром отмены бета блокаторов: причины развития, признаки проявления и правильные подходы к лечению

Отмена бета блокаторов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

  • уменьшение силы сокращений сердца;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
  • снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

  • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
  • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
  • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
  • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
  • талинолол (Корданум);
  • эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

  • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
  • бопиндолол (Сандинорм);
  • левобунолол (Вистаген);
  • надолол (Коргард);
  • окспренолол (Тразикор, Коретал);
  • обунол (Вистаган);
  • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
  • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
  • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

  • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
  • целипролол (Целипрес);
  • буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Источник: https://kcdc.ru/lekarstva/b-adrenoblokatory.html

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Отмена бета блокаторов

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах.

Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах.

Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е.

дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии.

Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется.

Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода.

Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение.

Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности.

Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР.

Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к.

другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг.

Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/farmakoterapiya_beta-adrenoblokatorami

Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

Отмена бета блокаторов

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия –  частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение.

Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов.

Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.

Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма.

Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов.

Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Классификация бета-блокаторов

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

  1. Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
  2. Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

  1. Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
  2. Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
  4. Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
  5. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
  6. Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз.

Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально.

Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом.

Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии.

Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС.

К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление.

При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов.

Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей.

Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов.

Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов.

Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы.

Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений.

Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда.

Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Отзывы

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов

Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.

Надежда, 52 года, г. Калининград

У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

(2 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-beta-blokatorov.html

CardioJurnal.Ru
Добавить комментарий