Р блокаторы препараты список

Р-Адреноблокаторы: В течение многих лет ББ используются для лечения ИБС, аритмии, АГ. В

Р блокаторы препараты список

В течение многих лет ББ используются для лечения ИБС, аритмии, АГ. В последние годы показания для применения этой группы препаратов дополнились сердечной недостаточностью. Механизм действия ББ обусловлен их способностью селективно блокировать (3-адренорецепторы (АР) сердечной мышцы и других тканей.

Наиболее признанной классификацией ББ является их деление на неселективные и /3селективные в зависимости от их аффинности к |3-АР: неселективные ББ конкурентно блокируют как (3,-, так и (3,-АР, в то время как селективные ББ — только (3,-АР. Некоторые ББ способны также блокировать и а -АР.

В табл. 10.7 представлена локализация (3,-, (32- и а,-АР в различных тканях и органах и эффект, связанный с их активацией [14].

Механизм действия ББ полностью объясняется эффектами блокады (3,- и (3,-АР [14].

• Антигипертензивное действие обусловлено:

■ снижением сердечного выброса;

» блокадой почечной секреции ренина и AT II.

• Антиишемическое действие обусловлено:

■ уменьшением потребности миокарда в кислороде вследствие снижения ЧСС, сократимости миокарда и САД;

■ продлением диастолы вследствие снижения ЧСС и увеличением перфузии миокарда в диастолу.

• Антиаритмическое действие обусловлено:

■ снижением скорости проведения импульса в SA- и AV-узлах, увеличением рефрактерного периода в AV-узле;

■ снижением ЧСС;

■ снижением выброса катехоламинов.

• Улучшение функции ЛЖ сердца обусловлено:

■ снижением ЧСС и увеличением перфузии сердца в диастолу;

■ снижением потребности миокарда в кислороде;

■ улучшением энергетики миокарда вследствие блокады выброса свободных жирных кислот из жировой ткани;

■ антиаритмическим действием.

Вполне очевидно, что все положительные эффекты ББ в основном обусловлены их воздействием на (3,-АР, в то же время блокада (3,-АР (исходя из их локализации в органах и тканях) сцеплена преимущественно с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов и др.). Поэтому во избежание большинства нежелательных действий были синтезированы -селективные ББ, воздействующие только на сердечную мышцу и некоторые ткани, где также представлены (3,-АР. Однако необходимо помнить, что селективность ББ дозозависимая и исчезает при назначении больших доз (3,-селективных ББ.

Ряд ББ обладает способностью не только блокировать (3-АР, но слабо их стимулировать, что называется внутренней симпатомиметической активностью.

Если она выражена в основном за счет стимуляции (3,-АР сосудов (как у пиндолола, целипролола), то у препаратов появляется дополнительное сосудорасширяющее свойство.

Некоторые ББ дополнительно блокируют а,-АР (карведилол) или а2-АР (це- липролол), что также обеспечивает сосудорасширяющую активность этим препаратам, поскольку стимуляция а-АР приводит к спазму сосудов (см. табл. 10.7).

Важной характеристикой препаратов является их липо- или гид- рофильность, т. е. жиро- или водорастворимость. Липофильные препараты (например, метопролол) на 80-100% метаболизируются в печени, поэтому с осторожностью должны назначаться больным с поражением печени, но могут быть назначены пациентам с ХПН без редукции дозы.

У липофильных препаратов более короткий период действия в связи с их быстрой инактивацией в печени. Нежелательным свойством липофильных ББ является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер, вызывая депрессию. Гидрофильные препараты (например, атенолол) выводятся из организма в основном почками, поэтому требуют коррекции дозы у больных с ХПН.

Гидрофильные ББ относятся преимущественно к препаратам длительного действия. Они не способны проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому в меньшей степени влияют на психоэмоциональное состояние пациентов. Отличительной особенностью бисопролола (Конкора) от атенолола и метопролола является его ам- фофильность, т.е. сбалансированный клиренс.

Конкор выводится из плазмы крови двумя равноэффективными путями:

– 50 % превращается в неактивные метаболиты;

– 50 % выводится почками в неизмененном виде.

Таким образом, у больных с легкими и средневыраженными нарушениями функции почек или печени изменения дозы Конкора не требуется. Это особенно актуально для больных с сахарным диабе-

Таблица 10.7. Локализация и эффекты активации Р,-, Р2- и а-адренорецепторов в организме человека

bgcolor=white>Повышение сократимости Гликогенолиз, захват К+

ТканьРецепторЭффект
Сердце: синоатриальный (SA) узел атриовентрикулярный (AV) узел предсердия желудочким, а,-р,'рг ®1' Pi' pjПовышение ЧСС Повышение скорости проведения импульсаПовышение сократимости Повышение скорости проведения импульса
Артерии и веныа,-а, Р,-Р2Сокращение Расширение
Скелетные мышцыР2
Печеньа,-Р2Гликогенолиз и глюконеогенез
Поджелудочная железаРгСекреция инсулина и глюкагона
Жировая тканьР,Липолиз
БронхиР,Бронходилатация
Почки«Ц Р,Реабсорбция Na и воды Секреция ренина
Желудочно-кишечный трактР,Релаксация
Окончания симпатических нервовР,Выброс норадреналина
Щитовидная железа*Конверсия Т4 в Т5
Паращитовидные железыМ,Секреция паратгормона
Активность липопротеинлипазыа, Р,'Р2Снижение активности фермента Повышение активности фермента

том, поскольку у таких пациентов часто встречаются подобные нарушения.

Современные ББ и их фармакологические особенности представлены в табл. 10.8.

Таким образом, при выборе ББ для лечения АГ необходимо учитывать сразу несколько параметров: селективность препарата, его липо- или гидрофильность, способность оказывать сосудорасширяющее действие.

Таблица 10.8. Фармакологическая классификация современных ББ
ПрепаратСелек тивностьВнутренняя симпатомиметическая активностьЛипофиль- ностьПериферическая вазодилатация
Неселективные
Анаприлин (пропрано- лол, обзидан)м,0Высокая
Надолол (коргард)Р|* Р20Низкая
Пиндолол (вискен)Р.'Р>++ (Р2)Высокая+
Тимолол (тимоптик)р,| Р20,
|3, -селективные
Атенолол (теноретик)р,0Низкая
Бетаксолол (локрен)р,0Умеренная
Бисопролол (конкор)р,0»
Метопролол (беталок)р,0Высокая
Небиволол (небилет)р,0Умеренная+
Ацебутолол (ацекор)р,+ (Р,)»
Целипролол (селектол)Р|'а2+ (Р2)»+
Неселективные с блокадой а,-АР
Карведилол (дилатренд)р,р,°,0Умеренная+
ЛабеталолPi' Pj< Q1+(Р2)Низкая+
Дилеволол0*9,+начиналось в конце 1980-х годов, ког-да спектр селективных ББ не был столь широк, как в настоящее время, можно предположить, что большинство пациентов получали неселективные ББ I генерации (пропранолол) без сосудорасширяющей активности, что и обусловило столь высокий риск СД типа 2. В исследовании LIFE, проведенном относительно недавно, длительное применение селективного ББ атенолола (более 4 лет) у лиц с АГ привело к развитию СД типа 2 de novo только у 8 % пациентов [16], что в 3,5 раза меньше, чем в исследовании ARIC.Препаратом с высоким индексом кардиоселективности является Конкор (бисопролол). Он имеет в два раза выше уровень селективности в отношении бета-1 рецепторов, чем атенолол и метопролол. Влияние высокоселективного бета-блокатора Конкора (бисопроло- ла) на уровень глюкозы крови у больных с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа изучено в исследовании Н. U. Janka и соавт. После 2-х недель терапии бисопрололом (Конкором) оценивали концентрацию глюкозы крови спустя 2 ч после приема препарата или плацебо, при этом достоверных различий в изменении уровня глюкозы в группе бисопролола и плацебо не отмечено. Полученные данные позволили авторам сделать вывод о том, что на фоне лечения бисопрололом (Конкором) у больных с сахарным диабетом не наблюдается гипогликемии и не требуется коррекции дозы пероральных антидиабетических средств.Влияние на ИР. Установлено, что диабетогенный эффект ББ во многом обусловлен свойством неселективных ББ усиливать ИР тканей. В то же время, по данным метаанализа S. Jacob и соавт. [17], обобщившего несколько исследований по лечению больных с АГ (3-блокаторами, оказалось, что некоторые ББ могут даже увеличивать чувствительность периферических тканей к инсулину (рис. 10.4).Среди препаратов, улучшающих чувствительность тканей к инсулину (оцененную по индексу НОМА), оказались ББ, в т. ч. и неселективные в отношении (3-АР, но обладающие выраженной сосудорасширяющей активностью и способностью блокировать а,- или а2-АР (карведилол, целипролол, дилеволол). Возможно, расширение сосудов и связанная с этим облегченная доставка инсулина к тканям имеют большее значение в устранении ИР, чем (3-селективность ББ.К ББ, не оказывающим негативного метаболического действия, относится и небиволол (небилет). Этот препарат является в 10 раз более селективным ББ, чем метопролол, и, кроме того, обладает прямы-
Изменение от исходных знамений, %Jacob SetaL Amer. J.Hypertens. 1998:11:1258-65Рис. 10.4. Влияние Р-блокаторов на чувствительность к инсулину у лиц с АГ

ми сосудорасширяющими свойствами за счет стимуляции выброса эндотелиального NO. Сосудорасширяющее действие небиволола осуществляется за счет уникальной способности этого препарата стимулировать Р,-АР [18]. В ГУ ЭНЦ РАМН проведено много работ, посвященных изучению высокоселективного ББ небиволола у больных СД типа 1 и 2 с АГ и ИБС. В исследованиях И. И.

Дедова, И. 3. Бонда- ренко[19] и Ю. А. Соляник [20] показано, что небиволол не только не нарушает углеводного и липидного обмена у больных СД типа 2, но и достоверно снижает гипертриглицеридемию и устраняет ИР тканей (доказано клэмп-методом). Применение небиволола у больных СД типа 1 с ДН вызывает антипротеинурический эффект, не уступающий иАПФ [21].

Гипогликемия. При применении ББ (даже селективных) у больных СД всегда необходимо помнить об опасности тяжелого гипогликемического состояния, особенно у тех лиц, которые не ощущают предвестников гипогликемии.

Гипогликемия на фоне применения ББ не редко протекает атипично в связи со сниженным выбросом катехоламинов, обусловливающих симптомы гипогликемии. Например, может отсутствовать тахикардия и тремор при сохранении сильного потоотделения. Выход из гипогликемического состояния у больных, получающих ББ, также затруднен.

Это связано с тем, что основные механизмы повышения сахара крови в ответ на гипогликемию (секреция глюкагона, гликогенолиз и глюконеогенез) заблокированы (см. Побочные метаболические эффекты ББ).

Поэтому больным с СД типа 1 и 2 с лабильным течением заболевания — частым чередованием гипо- и гипергликемии, а также больным с нарушенным распознаванием гипогликемических состояний (вследствие автономной полинейропатии) ББ следует назначать крайне осторожно.

Источник: https://medinfo.social/zabolevaniya_888/adrenoblokatoryi-46147.html

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии

Р блокаторы препараты список

› Препараты от гипертонии и давления ›

Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов.

Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли.

Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.

Историческая справка

Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей.

Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол.

Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.

Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.

Лекарственные средства группы бета-адреноблокаторов

Фармакологические эффекты

Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).

Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:

  1. снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
  2. насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
  3. уменьшают показатели артериального давления;
  4. повышают содержание безвредного холестерина.

Дополнительные свойства неселективных БАБ:

  • сужают бронхи;
  • снижают агрегацию тромбоцитов;
  • увеличивают маточный тонус;
  • блокируют расщепление жиров;
  • снижают глазное давление.

Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:

  • возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
  • гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
  • снижение концентрации адреналина и норадреналина;
  • понижение активности симпатической нервной системы;
  • снижение чувствительности рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

  • 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
  • 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
  • 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).

Другие классификации препаратов

При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:

  • растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
  • время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
  • симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.

Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.

Препараты от давления можно принимать только по назначению врача

Показания к применению

Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:

  • сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
  • нестабильная стенокардия;
  • сердечный приступ;
  • аритмии;
  • гипертиреоз;
  • приступы головной боли.

При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:

  1. в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
  2. повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
  3. при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
  4. в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
  5. через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при гипертонии контролирует и регулирует лечащий врач.

Это популярные препараты для терапии гипертонической болезни, так как они быстро нормализуют показатели артериального давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы.

Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

Артериальная гипертензия — основное показание к применению бета-блокаторов

Сахарный диабет

Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.

Применение в педиатрии

Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:

  • до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
  • Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.

Список лучших препаратов при гипертонии

Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.

Основной компонентНаименование БАБ
АтенололАзотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
АцебутололАцекор, Сектрал
БетаксололБетак, Бетакор, Локрен
БисопрололБидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс
МетопрололАнепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок
НебивололНебивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон
ПропранололАнаприлин, Индерал, Обзидан
ЭсмололБиблок, Бревиблок

Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.

Список лекарств комплексного действия

Основные компонентыНаименование БАБ
Атенолол+хлорталидонАтенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазидАрител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипинБисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамидВискалдикс
Метопролол+фелодипинЛогимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

  • быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
  • минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
  • не влияет на потенцию;
  • не влияет на показатели вредного холестерина;
  • не меняет концентрацию глюкозы;
  • предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
  • разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
  • нормализует кровоток;
  • не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
  • для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Небиволол — один из лучших препаратов группы бета-адреноблокаторов

Противопоказания

Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.

Абсолютные противопоказания к приему БАБ:

  • нарушение синусового ритма;
  • предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
  • гипотония;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шоковое состояние;
  • синдром Шорта;
  • бронхиальная астма в тяжелой форме.

Относительные противопоказания:

  • молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
  • спортивные нагрузки;
  • инструктивные заболевания легких в хронике;
  • депрессионное состояние;
  • липопротеины высокой плотности;
  • диабет;
  • облитерирующий эндартериит.

Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.

Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.

Возможные побочные реакции

Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.

Сердечно-сосудистая системаДругие системы жизнедеятельности и органы
нарушение синусового ритма; понижение показателей давления до критических значений; предсердно-желудочковая блокада;

недостаточность сердца

упадок сил; переутомляемость; кружение головы; кошмарные сновидения; депрессионное состояние; нарушения сна; расстройства памяти; увеличение уровня сахара; нарушение липидного обмена; рвотные позывы; нарушение пищеварения; расстройство стула; вздутие живота; эректильная дисфункция;

болезнь Рейно.

При одновременном приеме БАБ и препаратов, влияющих на работу сердца, риск развития нежелательных реакций организма повышается. врачи не рекомендуют принимать бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии вместе с гипотензивным препаратом Клофелин, антиаритмическим средством Верапамил, Амиодарон, сердечными гликозидами.

О совместимости принимаемых препаратов следует посоветоваться с врачом

Отмена бета-адреноблокаторов

Синдром отмены – это физическая реакция организма на внезапное прекращение применения определенного лекарства. Не все препараты вызывают синдром отмены, но он встречается достаточно часто.

Синдром отмены выражается в ярком проявлении побочных реакций и других сопровождающих симптоматических признаков заболевания.

Пациенту резко становится плохо, у него возникает маниакальное желание принять таблетку.

Побочные эффекты бета-блокаторов при отмене могут проявляться по-разному:

  • учащение приступов удушья, чувства сдавливания грудной клетки;
  • учащенное биение сердца;
  • аритмии;
  • повышение показателей давления;
  • сердечный приступ;
  • летальный исход.

Чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены, врачи назначают схему лечения, при которой пациент прекращает прием БАБ плавно, постепенно понижая суточную дозировку. Для прекращения приема препарата может потребоваться от 5 до 10 дней.

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/beta-blokatory

CardioJurnal.Ru
Добавить комментарий