Р-Адреноблокаторы: В течение многих лет ББ используются для лечения ИБС, аритмии, АГ. В
В течение многих лет ББ используются для лечения ИБС, аритмии, АГ. В последние годы показания для применения этой группы препаратов дополнились сердечной недостаточностью. Механизм действия ББ обусловлен их способностью селективно блокировать (3-адренорецепторы (АР) сердечной мышцы и других тканей.
Наиболее признанной классификацией ББ является их деление на неселективные и /3селективные в зависимости от их аффинности к |3-АР: неселективные ББ конкурентно блокируют как (3,-, так и (3,-АР, в то время как селективные ББ — только (3,-АР. Некоторые ББ способны также блокировать и а -АР.
В табл. 10.7 представлена локализация (3,-, (32- и а,-АР в различных тканях и органах и эффект, связанный с их активацией [14].
Механизм действия ББ полностью объясняется эффектами блокады (3,- и (3,-АР [14].
• Антигипертензивное действие обусловлено:
■ снижением сердечного выброса;
» блокадой почечной секреции ренина и AT II.
• Антиишемическое действие обусловлено:
■ уменьшением потребности миокарда в кислороде вследствие снижения ЧСС, сократимости миокарда и САД;
■ продлением диастолы вследствие снижения ЧСС и увеличением перфузии миокарда в диастолу.
• Антиаритмическое действие обусловлено:
■ снижением скорости проведения импульса в SA- и AV-узлах, увеличением рефрактерного периода в AV-узле;
■ снижением ЧСС;
■ снижением выброса катехоламинов.
• Улучшение функции ЛЖ сердца обусловлено:
■ снижением ЧСС и увеличением перфузии сердца в диастолу;
■ снижением потребности миокарда в кислороде;
■ улучшением энергетики миокарда вследствие блокады выброса свободных жирных кислот из жировой ткани;
■ антиаритмическим действием.
Вполне очевидно, что все положительные эффекты ББ в основном обусловлены их воздействием на (3,-АР, в то же время блокада (3,-АР (исходя из их локализации в органах и тканях) сцеплена преимущественно с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов и др.). Поэтому во избежание большинства нежелательных действий были синтезированы -селективные ББ, воздействующие только на сердечную мышцу и некоторые ткани, где также представлены (3,-АР. Однако необходимо помнить, что селективность ББ дозозависимая и исчезает при назначении больших доз (3,-селективных ББ.
Ряд ББ обладает способностью не только блокировать (3-АР, но слабо их стимулировать, что называется внутренней симпатомиметической активностью.
Если она выражена в основном за счет стимуляции (3,-АР сосудов (как у пиндолола, целипролола), то у препаратов появляется дополнительное сосудорасширяющее свойство.
Некоторые ББ дополнительно блокируют а,-АР (карведилол) или а2-АР (це- липролол), что также обеспечивает сосудорасширяющую активность этим препаратам, поскольку стимуляция а-АР приводит к спазму сосудов (см. табл. 10.7).
Важной характеристикой препаратов является их липо- или гид- рофильность, т. е. жиро- или водорастворимость. Липофильные препараты (например, метопролол) на 80-100% метаболизируются в печени, поэтому с осторожностью должны назначаться больным с поражением печени, но могут быть назначены пациентам с ХПН без редукции дозы.
У липофильных препаратов более короткий период действия в связи с их быстрой инактивацией в печени. Нежелательным свойством липофильных ББ является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер, вызывая депрессию. Гидрофильные препараты (например, атенолол) выводятся из организма в основном почками, поэтому требуют коррекции дозы у больных с ХПН.
Гидрофильные ББ относятся преимущественно к препаратам длительного действия. Они не способны проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому в меньшей степени влияют на психоэмоциональное состояние пациентов. Отличительной особенностью бисопролола (Конкора) от атенолола и метопролола является его ам- фофильность, т.е. сбалансированный клиренс.
Конкор выводится из плазмы крови двумя равноэффективными путями:
– 50 % превращается в неактивные метаболиты;
– 50 % выводится почками в неизмененном виде.
Таким образом, у больных с легкими и средневыраженными нарушениями функции почек или печени изменения дозы Конкора не требуется. Это особенно актуально для больных с сахарным диабе-
Таблица 10.7. Локализация и эффекты активации Р,-, Р2- и а-адренорецепторов в организме человека
| |||||||||||
| Печень | а,-Р2 | Гликогенолиз и глюконеогенез | |||||||||
| Поджелудочная железа | Рг | Секреция инсулина и глюкагона | |||||||||
| Жировая ткань | Р, | Липолиз | |||||||||
| Бронхи | Р, | Бронходилатация | |||||||||
| Почки | «Ц Р, | Реабсорбция Na и воды Секреция ренина | |||||||||
| Желудочно-кишечный тракт | Р, | Релаксация | |||||||||
| Окончания симпатических нервов | Р, | Выброс норадреналина | |||||||||
| Щитовидная железа | * | Конверсия Т4 в Т5 | |||||||||
| Паращитовидные железы | М, | Секреция паратгормона | |||||||||
| Активность липопротеинлипазы | а, Р,'Р2 | Снижение активности фермента Повышение активности фермента |
том, поскольку у таких пациентов часто встречаются подобные нарушения.
Современные ББ и их фармакологические особенности представлены в табл. 10.8.
Таким образом, при выборе ББ для лечения АГ необходимо учитывать сразу несколько параметров: селективность препарата, его липо- или гидрофильность, способность оказывать сосудорасширяющее действие.
Таблица 10.8. Фармакологическая классификация современных ББ
|
Источник: https://medinfo.social/zabolevaniya_888/adrenoblokatoryi-46147.html
Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии
› Препараты от гипертонии и давления ›
Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов.
Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли.
Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.
Историческая справка
Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей.
Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол.
Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.
Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.
Лекарственные средства группы бета-адреноблокаторов
Фармакологические эффекты
Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).
Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:
- снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
- насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
- уменьшают показатели артериального давления;
- повышают содержание безвредного холестерина.
Дополнительные свойства неселективных БАБ:
- сужают бронхи;
- снижают агрегацию тромбоцитов;
- увеличивают маточный тонус;
- блокируют расщепление жиров;
- снижают глазное давление.
Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:
- возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
- гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
- снижение концентрации адреналина и норадреналина;
- понижение активности симпатической нервной системы;
- снижение чувствительности рецепторов.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Поколения бета-блокаторов
Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.
Бета-блокаторы могут быть трех поколений:
- 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
- 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
- 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).
Другие классификации препаратов
При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:
- растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
- время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
- симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.
Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.
Препараты от давления можно принимать только по назначению врача
Показания к применению
Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:
- сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
- нестабильная стенокардия;
- сердечный приступ;
- аритмии;
- гипертиреоз;
- приступы головной боли.
При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:
- в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
- повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
- при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
- в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
- через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.
Артериальная гипертензия
Прием бета-блокаторов при гипертонии контролирует и регулирует лечащий врач.
Это популярные препараты для терапии гипертонической болезни, так как они быстро нормализуют показатели артериального давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы.
Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.
Артериальная гипертензия — основное показание к применению бета-блокаторов
Сахарный диабет
Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.
Применение в педиатрии
Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:
- до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
- БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
- Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.
Список лучших препаратов при гипертонии
Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.
| Атенолол | Азотен, Атенобене, Атенова, Тенолол |
| Ацебутолол | Ацекор, Сектрал |
| Бетаксолол | Бетак, Бетакор, Локрен |
| Бисопролол | Бидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс |
| Метопролол | Анепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок |
| Небиволол | Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон |
| Пропранолол | Анаприлин, Индерал, Обзидан |
| Эсмолол | Библок, Бревиблок |
Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.
Список лекарств комплексного действия
| Атенолол+хлорталидон | Атенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс |
| Бисопролол+гидрохлоротиазид | Арител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз |
| Бисопролол+амлодипин | Бисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби |
| Пиндолол+клопамид | Вискалдикс |
| Метопролол+фелодипин | Логимакс |
Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:
- быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
- минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
- не влияет на потенцию;
- не влияет на показатели вредного холестерина;
- не меняет концентрацию глюкозы;
- предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
- разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
- нормализует кровоток;
- не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
- для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.
Небиволол — один из лучших препаратов группы бета-адреноблокаторов
Противопоказания
Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.
Абсолютные противопоказания к приему БАБ:
- нарушение синусового ритма;
- предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
- гипотония;
- острая сосудистая недостаточность;
- шоковое состояние;
- синдром Шорта;
- бронхиальная астма в тяжелой форме.
Относительные противопоказания:
- молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
- спортивные нагрузки;
- инструктивные заболевания легких в хронике;
- депрессионное состояние;
- липопротеины высокой плотности;
- диабет;
- облитерирующий эндартериит.
Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.
Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.
Возможные побочные реакции
Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.
| нарушение синусового ритма; понижение показателей давления до критических значений; предсердно-желудочковая блокада; недостаточность сердца | упадок сил; переутомляемость; кружение головы; кошмарные сновидения; депрессионное состояние; нарушения сна; расстройства памяти; увеличение уровня сахара; нарушение липидного обмена; рвотные позывы; нарушение пищеварения; расстройство стула; вздутие живота; эректильная дисфункция; болезнь Рейно. |
При одновременном приеме БАБ и препаратов, влияющих на работу сердца, риск развития нежелательных реакций организма повышается. врачи не рекомендуют принимать бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии вместе с гипотензивным препаратом Клофелин, антиаритмическим средством Верапамил, Амиодарон, сердечными гликозидами.
О совместимости принимаемых препаратов следует посоветоваться с врачом
Отмена бета-адреноблокаторов
Синдром отмены – это физическая реакция организма на внезапное прекращение применения определенного лекарства. Не все препараты вызывают синдром отмены, но он встречается достаточно часто.
Синдром отмены выражается в ярком проявлении побочных реакций и других сопровождающих симптоматических признаков заболевания.
Пациенту резко становится плохо, у него возникает маниакальное желание принять таблетку.
Побочные эффекты бета-блокаторов при отмене могут проявляться по-разному:
- учащение приступов удушья, чувства сдавливания грудной клетки;
- учащенное биение сердца;
- аритмии;
- повышение показателей давления;
- сердечный приступ;
- летальный исход.
Чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены, врачи назначают схему лечения, при которой пациент прекращает прием БАБ плавно, постепенно понижая суточную дозировку. Для прекращения приема препарата может потребоваться от 5 до 10 дней.
Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии Ссылка на основную публикацию
Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/beta-blokatory