Виагра при легочной гипертензии

Силденафил и легочная артериальная гипертензия

Виагра при легочной гипертензии

Основным преимуществом цитрата силденафила, что она релаксирует легочные стенки артерии, не влияя на общее кровообращение.

Определение «легочная артериальная гипертензия» связана с группой заболеваний, характеризующихся:

 — Постепенный рост легочного сосудистого сопротивления;

 — Снижение легочной кровотока;

— Высокое давление в легочной артерии;

 — Сократительной способностью сердца правого желудочка;

–  Правожелудочковой недостаточности.

Легочная артериальная гипертензия может быть вызвана:

 — Наркомания (фенфлурамин, дексфенфлурамин …);

 — Неконтролируемое потребление психоактивных наркотиков 

 — Длительное использование синтетических химиотерапевтических препаратов (сульфадиазин,…);

 — Интоксикация рапсового масла или никотина на организм;

— ВИЧ-инфекция;

 — Патологическая заболевание щитовидной железы;

 — Врожденные шунты между системой и легочных сосудов;

— Острая / хронические заболевания печени;

 — Нарушение обмена веществ (ожирение);

— Генетические мутации (выявленные и подтвержденные во время управления клинического исследования).

 Основными симптомами легочной артериальной гипертензии являются:

— Повышенная утомляемость;

 — Апноэ (иногда — во время сна);

 — Головокружение и обморок;

— Периферийные отеки;

 — Непродуктивный кашель (сухой кашель);

— Острая боль в груди (стенокардия).

 Легочная артериальная гипертензия диагностируется после медицинского обследования, где следующие легочные симптомы артериальная гипертензия выявлены:

 — Растяжение яремной вены, рядом с сонной артерии;

 — Выбухание шейных вен при надавливании на печень ;

— Отек в ногах.

Легочная артериальная гипертензия является редким, но серьезным заболеванием.

Прогресс в генетике и молекулярной биологии помогает изучать легочной механизм артериальной гипертонии для разработки новых методов лечения легочной артериальной гипертензии.

Клинические испытания показали, что синтез оксида азота неупорядочен в легочной артериальной гипертензии. Расширяя кровеносные сосуды, оксид азота стимулирует кровоток, следовательно, если уменьшается уровень оксида азота, острая нехватка кровоснабжения миокарда особо наблюдается.

Оксид азота при вдыхании является эффективным средством терапии для послеоперационной легочной артериальной гипертензии у детей как процесс ремоделирования легочных сосудов у детей можно предотвратить и даже обратить вспять, однако этот метод легочной лечения артериальной гипертензии менее эффективен у взрослых.

Первый препарат расслабляющий стенки сосудов и уменьшая сопротивление легочной артерии был Силденафил цитрат, его знают во всем мире под торговой маркой Viagra.

Под клиническими испытаниями с результатами, представленных Pfizer в 2005 году, Всемирное Медицинское Сообщество одобрило Силденафил цитрат для лечения легочной артериальной гипертензии, в том числе у пациентов с болезнью печени / расстройств почек в пожилом возрасте.

На сегодняшний день подтверждено, что:

 — Силденафил снижает легочное сосудистое сопротивление и давление в легочной артерии;

— Силденафил снижает боль правого желудочка;

— Силденафил уменьшает симптомы правой боковой застойной сердечной недостаточности;

— Силденафил улучшает гемодинамику;

 — Силденафил мешает артериальному развитию легочной гипертонии;

 — Силденафил восстанавливает двигательную активность против недостаточного кровообращения;

Силденафил восстанавливает ПОЛОВУЮ АКТИВНОСТЬ, что очень снижается при этой болезни;

Силденафил восстанавливает ЭРЕКЦИЮ;

 — Силденафил повышает выживаемость пациентов с легочной артериальной гипертензией;

Основным преимуществом Силденафил цитрат, что он релаксирует легочные стенки артерии, не влияя на общее кровообращение.

 Для достижения стабильного фармакологического эффекта, Силденафил входит в стандартную схему лечения в сочетании с эпопростенолом, илопростаном и Bosentan. Таким образом, следует учитывать, что:

 — Силденафил повышает гипотензивное действие нитратов (изосорбида динитрата, нитроглицерина);

— Силденафил повышает антиагрегантное действие нитропруссида натрия;

— Если противогрибковый препарат кетоконазол, противоязвенный препарат Циметидин или антибиотик эритромицин были включены в сложной лекарственной терапии, суточная доза силденафила цитрата должна быть сокращена.

Дозировка Силденафил Цитрат в легочном лечении артериальной гипертонии может варьироваться от 25 до 100 мг / 2-3 раза в день, таким образом, это суточная доза силденафила цитрат.

Силденафил характеризуется высокой фармакологической активностью и хорошо переносится в старшем возрасте.  Это помогает улучшить качество жизни людей с легочной артериальной гипертензией.

 Силденафил является международным названием действующего компонента, который доступен под торговыми марками по всему миру, особенно ВИАГРА.

Если Вы хотите купить силденафил цитрат  (Виагру), то сможете это сделать без особого труда в нашей интернет-аптеке viagrapurchase, которая специализируется на лекарствах высокого класса и только проверенных и только самых необходимых.

Покупка Силденафил сопровождается доставкой, в некоторых заказах предусмотрена бесплптная доставка.

Источник: https://viagrapurchase.ru/articles/708/

СИЛДЕНАФИЛ

Виагра при легочной гипертензии

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат28.09 мг,
 что соответствует содержанию силденафила20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.

При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.

Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Дозировка

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в детском возрасте

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Описание препарата СИЛДЕНАФИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/sildenafil_1/

CardioJurnal.Ru
Добавить комментарий